Comparatif

CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-6 : analogues de GHRH et GHRP comparés

Deux familles de sécrétagogues de l'hormone de croissance, deux récepteurs différents — et la différence entre CJC-1295 avec et sans DAC.

8 min de lecture · Primal Research Desk ·

Schéma de deux voies convergeant sur l'hypophyse : le récepteur GHRH-R ciblé par le CJC-1295, et le récepteur GHS-R1a ciblé par l'Ipamorelin et le GHRP-6

Les sécrétagogues de l’hormone de croissance forment une famille de peptides étudiés pour leur capacité à stimuler la libération de GH par l’hypophyse. Ils sont souvent présentés pêle-mêle, alors qu’ils se répartissent en deux classes nettement distinctes selon le récepteur qu’ils activent.

Ce comparatif situe les trois références de notre catalogue — CJC-1295 sans DAC, Ipamorelin et GHRP-6 — dans cette organisation. Il ne contient aucune information d’usage.

Deux récepteurs, deux classes

L’hypophyse libère l’hormone de croissance sous l’effet de deux signaux principaux :

  • la GHRH (growth hormone-releasing hormone), hormone hypothalamique qui agit sur le récepteur GHRH-R ;
  • la ghréline, qui agit sur le récepteur GHS-R1a, appelé aussi récepteur des sécrétagogues de GH.

Les analogues de GHRH miment le premier signal ; les GHRP (growth hormone-releasing peptides) activent le second. Le CJC-1295 appartient à la première classe ; l’Ipamorelin et le GHRP-6 à la seconde.

En bref

CritèreCJC-1295 sans DACIpamorelinGHRP-6
ClasseAnalogue de GHRHGHRPGHRP
RécepteurGHRH-RGHS-R1aGHS-R1a
Longueur29 acides aminés5 acides aminés6 acides aminés
Numéro CAS863288-34-0170851-70-487616-84-0
Formule bruteC₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂C₃₈H₄₉N₉O₅C₄₆H₅₆N₁₂O₆
Masse moléculaire3367,97 g/mol711,86 g/mol873,01 g/mol
ParticularitéQuatre substitutions stabilisantesSélectivité décrite pour la GHEffet orexigène marqué

Les valeurs de CAS, formule et masse sont celles des fiches de notre catalogue.

Tésamoréline et hexaréline : les autres membres des deux familles

Deux autres références du catalogue complètent ces deux classes.

CritèreTésamorélineHexaréline
ClasseAnalogue de GHRHGHRP
RécepteurGHRH-RGHS-R1a (et CD36)
Longueur44 acides aminés6 acides aminés
Numéro CAS218949-48-5140703-51-1
Masse moléculaire5135,86 g/mol887,04 g/mol
ParticularitéGHRH complète, extrémité protégée de la DPP-4Dérivé méthylé du GHRP-6, peu sélectif

La tésamoréline prend le contre-pied du CJC-1295 : au lieu de raccourcir la GHRH à 29 acides aminés, elle conserve les 44 et protège seulement l’extrémité N-terminale par un groupement trans-3-hexénoyle. C’est aussi le seul composé de cette famille à avoir été autorisé comme médicament, aux États-Unis, pour une indication précise. Voir notre dossier tésamoréline.

L’hexaréline est un GHRP-6 auquel on a ajouté un groupement méthyle sur un tryptophane. Plus puissante que son précurseur dans les travaux qui l’ont caractérisée, elle est aussi la moins sélective de la famille et se lie au récepteur CD36. Voir notre dossier hexaréline.

Deux références encore se rattachent à ces familles. La sermoréline est le fragment 1-29 de la GHRH humaine, la plus courte séquence décrite comme conservant l’activité de l’hormone : c’est l’ancêtre direct du CJC-1295, qui en reprend les 29 acides aminés en y ajoutant quatre substitutions. Le GHRP-2 — dénomination internationale pralmoréline — est un hexapeptide de la famille des GHRP, voisin du GHRP-6 et agoniste du même récepteur GHS-R1a.

CJC-1295 : avec ou sans DAC, deux composés différents

Le CJC-1295 sans DAC, aussi appelé Mod GRF (1-29), reprend les 29 premiers acides aminés de la GHRH — la portion suffisante à son activité — en y introduisant quatre substitutions qui le protègent de la dégradation enzymatique. Sa demi-vie rapportée reste courte, de l’ordre de la demi-heure.

Le CJC-1295 avec DAC ajoute un groupement (drug affinity complex) qui se lie de façon covalente à l’albumine circulante. Ce greffage prolonge la demi-vie rapportée à plusieurs jours. Les deux composés ne sont pas interchangeables : profil de libération, durée d’action étudiée et masse moléculaire diffèrent. Notre catalogue propose les deux : le CJC-1295 sans DAC et le CJC-1295 avec DAC.

Notre dossier CJC-1295 détaille sa séquence et ses substitutions.

Ipamorelin ou GHRP-6 : la question de la sélectivité

Les deux sont des agonistes du récepteur GHS-R1a, mais leur profil diffère.

Le GHRP-6, hexapeptide, fait partie des premiers GHRP décrits dans les années 1980. En imitant la ghréline, il produit un effet orexigène — de stimulation de l’appétit — marqué dans les modèles étudiés, et peut s’accompagner d’une élévation du cortisol et de la prolactine.

L’Ipamorelin, pentapeptide plus récent, a été décrit à la fin des années 1990 comme le premier GHRP sélectif : dans les études animales qui l’ont caractérisé, il stimulait la libération de GH sans élévation notable de l’ACTH ni du cortisol. Voir nos dossiers Ipamorelin et GHRP-6.

La synergie GHRH + GHRP

La raison pour laquelle ces deux classes sont si souvent associées est documentée de longue date. Activer simultanément les deux récepteurs produit, dans les travaux publiés, une libération de GH supérieure à la somme des effets de chaque classe administrée seule.

C’est le principe du mélange CJC-1295 + Ipamorelin. Comme pour toute association, un plan expérimental rigoureux teste chaque composé séparément avant le mélange, faute de quoi l’effet observé ne peut être attribué.

Considérations analytiques

Les masses moléculaires de ces trois composés vont de 711,86 à 3367,97 g/mol. À masse égale, une solution d’Ipamorelin contient donc près de cinq fois plus de molécules qu’une solution de CJC-1295 : les comparaisons doivent se faire en molarité.

L’identité se contrôle en spectrométrie de masse, et la longueur du CJC-1295 le rend plus exposé aux erreurs de synthèse qu’un pentapeptide : la pureté chromatographique de chaque lot mérite d’être vérifiée sur le rapport d’analyse.

Questions fréquentes

Quelle est la différence entre GHRH et GHRP ?

Les analogues de GHRH, comme le CJC-1295, activent le récepteur GHRH-R. Les GHRP, comme l’Ipamorelin et le GHRP-6, activent le récepteur GHS-R1a, celui de la ghréline. Ce sont deux voies distinctes vers la libération de GH.

Ipamorelin ou GHRP-6 : lequel est le plus sélectif ?

L’Ipamorelin a été caractérisé comme sélectif de la GH, sans élévation notable du cortisol dans les études animales initiales. Le GHRP-6 s’accompagne d’un effet orexigène marqué.

Quelle différence entre CJC-1295 avec et sans DAC ?

Le DAC est un groupement qui fixe la molécule à l’albumine et prolonge sa demi-vie rapportée de quelques dizaines de minutes à plusieurs jours. Ce sont deux composés distincts ; notre catalogue propose les deux.

Ces peptides sont-ils interdits aux sportifs ?

Oui. Les analogues de GHRH et les sécrétagogues de l’hormone de croissance figurent dans la section S2 de la liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage.