Dossier analytique
Hexaréline (Hexarelin) — dossier sécrétagogue du récepteur GHS-R1a
Un hexapeptide dérivé du GHRP-6, parmi les plus puissants de sa famille — et l'un des rares à se lier aussi au récepteur CD36.
L’hexaréline — hexarelin en anglais, de dénomination commune internationale examoréline — est un hexapeptide de la famille des GHRP (growth hormone-releasing peptides). Elle a été conçue au début des années 1990 comme un dérivé du GHRP-6, avec un objectif : obtenir une libération d’hormone de croissance plus marquée.
Ce dossier décrit son identité, ses mécanismes étudiés, les limites de sa littérature et ses paramètres analytiques. Il ne contient aucune information d’usage.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 140703-51-1 |
| Masse molaire | 887.04 g/mol |
| Formule brute | C₄₇H₅₈N₁₂O₆ |
| Séquence / nature | His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus sont celles de la fiche produit et concordent avec l’enregistrement PubChem du composé, référencé sous sa dénomination internationale, examoréline.
Filiation avec le GHRP-6
La séquence de l’hexaréline reprend celle du GHRP-6 à une différence près : le D-tryptophane en deuxième position y est remplacé par un D-2-méthyl-tryptophane. Ce groupement méthyle supplémentaire — la seule différence entre les deux formules — a suffi, dans les travaux qui l’ont caractérisée, à produire une libération de GH supérieure à celle de son précurseur.
Mécanisme étudié : le récepteur GHS-R1a
Comme les autres GHRP, l’hexaréline active le récepteur GHS-R1a, celui de la ghréline, sur les cellules de l’hypophyse et de l’hypothalamus. Cette activation déclenche la libération d’hormone de croissance par une voie distincte de celle de la GHRH et des analogues comme la tésamoréline ou le CJC-1295.
Elle n’est pas sélective de la GH. Les études publiées décrivent aussi une élévation de l’ACTH, du cortisol et de la prolactine — à l’opposé de l’Ipamorelin, caractérisé précisément pour sa sélectivité.
Une seconde cible : le récepteur CD36
L’hexaréline présente une particularité rare dans sa famille. Des travaux ont montré qu’elle se lie au récepteur CD36, un récepteur « éboueur » exprimé notamment dans le tissu cardiaque. Dans des modèles animaux, cette liaison a été associée à des effets sur le cœur indépendants de l’hormone de croissance. Ces observations restent précliniques.
La question de la désensibilisation
Plusieurs études ont décrit une atténuation de la réponse en hormone de croissance lors d’une exposition prolongée à l’hexaréline. Cette désensibilisation est un paramètre important de toute conception expérimentale portant sur des durées étendues.
Statut réglementaire
L’hexaréline n’est autorisée comme médicament dans aucun pays. Elle figure, comme l’ensemble des sécrétagogues de l’hormone de croissance, dans la section S2 de la liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage. Voir notre article sur le cadre légal des peptides en France.
Distinguer ce composé de ses analogues
| Critère | Hexaréline | GHRP-6 | Ipamorelin |
|---|---|---|---|
| Longueur | 6 acides aminés | 6 acides aminés | 5 acides aminés |
| Masse moléculaire | 887.04 g/mol | 873.01 g/mol | 711.86 g/mol |
| Sélectivité pour la GH | Faible | Faible | Élevée |
| Liaison au CD36 décrite | Oui | — | — |
Limites méthodologiques
La littérature sur l’hexaréline est principalement ancienne, concentrée dans les années 1990 et 2000. Les travaux sur le récepteur CD36 restent précliniques, et la désensibilisation complique l’interprétation des études d’exposition prolongée.
Paramètres analytiques
Avec une masse de 887.04 g/mol, l’hexaréline ne se distingue du GHRP-6 (873.01 g/mol) que par un groupement méthyle, soit 14 daltons d’écart. Cet écart est facilement résolu en spectrométrie de masse, mais il impose de vérifier l’identité de chaque lot : un matériau vendu comme hexaréline doit présenter la masse de l’hexaréline, pas celle du GHRP-6.
Vérification du lot
Les rapports d’analyse Janoshik du catalogue sont réunis dans le registre des rapports de lot, où chaque rapport est rattaché au dosage et au lot qu’il analyse.
Questions fréquentes
Hexaréline, hexarelin et examoréline désignent-ils le même composé ?
Oui. Hexaréline est la forme française, hexarelin la forme anglaise, et examoréline la dénomination commune internationale.
Quelle différence entre hexaréline et GHRP-6 ?
Un groupement méthyle sur le tryptophane en deuxième position. Cette modification a produit une libération de GH plus marquée dans les travaux qui l’ont caractérisée.
L’hexaréline est-elle sélective de l’hormone de croissance ?
Non. Les études décrivent aussi une élévation de l’ACTH, du cortisol et de la prolactine. L’Ipamorelin est le GHRP caractérisé pour sa sélectivité.
Qu’est-ce que le récepteur CD36 ?
Un récepteur exprimé notamment dans le tissu cardiaque, auquel l’hexaréline se lie. Les effets associés ont été observés en modèle animal, indépendamment de l’hormone de croissance.
À lire aussi : CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-6 : GHRH et GHRP comparés · Tésamoréline : le dossier
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- Tésamoréline — CAS 218949-48-5
Références
- Ghigo E, et al. Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. J Clin Endocrinol Metab. 1994. PubMed
