Dossier analytique
Tésamoréline (Tesamorelin) — dossier analogue de GHRH stabilisé
La GHRH complète, 44 acides aminés, protégée de la dégradation par un seul groupement ajouté à son extrémité.
La tésamoréline — tesamorelin en anglais, développée sous le code TH9507 — est un analogue synthétique de la GHRH (growth hormone-releasing hormone), l’hormone hypothalamique qui commande la libération de l’hormone de croissance par l’hypophyse. Elle se distingue des autres analogues par un choix de conception simple : conserver la séquence complète de l’hormone et n’en modifier que l’extrémité.
Ce dossier décrit son identité, son mécanisme, la littérature publiée et ses paramètres analytiques. Il ne contient aucune information d’usage.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 218949-48-5 |
| Masse molaire | 5135.86 g/mol |
| Formule brute | C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S |
| Séquence / nature | trans-3-hexénoyl-GHRH (1-44)-NH₂ |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus correspondent au lot en catalogue et sont reprises telles quelles depuis la fiche produit. Elles concordent avec l’enregistrement PubChem du composé.
Le problème que la modification résout
La GHRH naturelle est rapidement inactivée dans l’organisme. Une enzyme, la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), coupe ses deux premiers acides aminés et la rend inactive en quelques minutes — le même mécanisme qui limite la durée de vie du GLP-1, décrit dans notre dossier GLP-1.
La tésamoréline ajoute un groupement trans-3-hexénoyle sur la tyrosine N-terminale. Cet ajout masque le site reconnu par la DPP-4 et confère au peptide une résistance enzymatique nettement supérieure, sans modifier le reste de la séquence ni sa capacité à activer le récepteur.
Mécanisme étudié
Comme la GHRH, la tésamoréline se lie au récepteur GHRH-R des cellules somatotropes de l’hypophyse. Son activation déclenche la sécrétion d’hormone de croissance, laquelle stimule à son tour la production d’IGF-1, principalement par le foie.
Un point la distingue des sécrétagogues de la famille des GHRP, comme l’hexaréline ou l’Ipamorelin : elle agit en amont, sur le signal hypothalamique lui-même, et conserve le caractère pulsatile de la sécrétion décrit dans la littérature.
Littérature publiée
La tésamoréline est l’un des rares peptides de cette famille à avoir suivi un développement clinique complet. Elle a été autorisée aux États-Unis en 2010, pour une indication précise : la réduction de l’excès de tissu adipeux abdominal chez des patients vivant avec le VIH et présentant une lipodystrophie.
Les essais publiés ont porté sur le tissu adipeux viscéral et, plus récemment, sur la teneur en graisse du foie dans cette même population. Ces travaux concernent le médicament autorisé, dans son cadre d’essai clinique ; ils ne se transposent pas à un matériau de référence de recherche.
Statut réglementaire
La tésamoréline ne dispose d’aucune autorisation de mise sur le marché en France ni dans l’Union européenne. Elle figure, comme l’ensemble des analogues de GHRH, dans la section S2 de la liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage. Voir notre article sur le cadre légal des peptides en France.
Distinguer ce composé de ses analogues
| Critère | Tésamoréline | CJC-1295 sans DAC |
|---|---|---|
| Longueur | 44 acides aminés | 29 acides aminés |
| Stratégie de stabilisation | Groupement trans-3-hexénoyle N-terminal | Quatre substitutions d’acides aminés |
| Masse moléculaire | 5135.86 g/mol | 3367.97 g/mol |
| Récepteur | GHRH-R | GHRH-R |
Les deux composés visent le même récepteur par deux stratégies opposées : garder l’hormone entière, ou la raccourcir à sa partie active. Notre comparatif des sécrétagogues les situe parmi les autres membres de la famille.
Limites méthodologiques
Les données cliniques disponibles portent sur une population et une indication précises. Les études hors de ce cadre sont nettement moins nombreuses. Par ailleurs, la taille de la molécule — 44 acides aminés — rend sa synthèse plus exigeante que celle d’un peptide court, ce qui donne au contrôle analytique de chaque lot une importance particulière.
Paramètres analytiques
Avec une masse de 5135.86 g/mol, la tésamoréline se situe parmi les peptides les plus lourds du catalogue. Son identité se vérifie en spectrométrie de masse, et sa pureté en chromatographie liquide haute performance. À masse égale, une solution de tésamoréline contient environ 1,5 fois moins de molécules qu’une solution de CJC-1295 : les comparaisons doivent se faire en molarité.
Vérification du lot
Le conditionnement de 10 mg dispose d’un rapport d’analyse Janoshik pour le lot PSE-2026-TESA-1, consultable depuis la fiche produit et dans le registre des rapports de lot.
Questions fréquentes
Tésamoréline et tesamorelin, est-ce le même composé ?
Oui. Tésamoréline est la dénomination française, tesamorelin la dénomination anglaise ; TH9507 était son code de développement.
Quelle différence entre tésamoréline et CJC-1295 ?
Les deux sont des analogues de GHRH. La tésamoréline conserve les 44 acides aminés de l’hormone et protège son extrémité par un groupement trans-3-hexénoyle ; le CJC-1295 sans DAC n’en garde que 29, stabilisés par quatre substitutions.
La tésamoréline est-elle autorisée en France ?
Non. Elle est autorisée aux États-Unis depuis 2010 pour une indication précise, mais ne dispose d’aucune autorisation de mise sur le marché en France ni dans l’Union européenne.
Pourquoi le groupement trans-3-hexénoyle ?
Il masque le site de coupure de la DPP-4 à l’extrémité de la molécule, ce qui la protège de l’inactivation enzymatique rapide que subit la GHRH naturelle.
À lire aussi : CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-6 : GHRH et GHRP comparés · Hexaréline : le dossier
Dossiers de la même catégorie
- CJC-1295 (sans DAC) — CAS 863288-34-0
- Ipamorelin — CAS 170851-70-4
- Hexaréline — CAS 140703-51-1
Références
- Falutz J, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007. PubMed
