Dossier analytique
Sermoréline (Sermorelin) — dossier du fragment GHRH (1-29)
Les 29 premiers acides aminés de la GHRH humaine : le plus court fragment entièrement actif, et le point de départ de toute la famille des analogues.
La sermoréline — sermorelin en anglais, aussi appelée GRF (1-29) — est la forme synthétique des 29 premiers acides aminés de la GHRH humaine, l’hormone hypothalamique qui commande la libération de l’hormone de croissance. Elle a été caractérisée dans les années 1980, après la découverte que ce fragment conservait l’activité complète de l’hormone.
Ce dossier décrit son identité, son mécanisme étudié, son histoire réglementaire et ses paramètres analytiques. Il ne contient aucune information d’usage.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 86168-78-7 |
| Masse molaire | 3357.9 g/mol |
| Formule brute | C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S |
| Séquence / nature | GHRH humaine (1-29)-NH₂ |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus sont celles de la fiche produit. Le soufre de la formule provient de la méthionine en position 27.
Mécanisme étudié : le récepteur GHRH-R
La sermoréline se lie au récepteur de la GHRH (GHRH-R) des cellules somatotropes de l’hypophyse. Cette liaison stimule la synthèse et la libération d’hormone de croissance par la voie de l’AMP cyclique.
Cette voie est distincte de celle des GHRP comme le GHRP-2 ou l’Ipamorelin, qui agissent sur le récepteur de la ghréline (GHS-R1a). La sécrétion reste soumise au rétrocontrôle de la somatostatine.
Une demi-vie de quelques minutes
Sans modification, la sermoréline est rapidement dégradée. La dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4) la coupe entre la tyrosine 1 et l’alanine 2, ce qui l’inactive. Sa demi-vie circulante est décrite autour de 10 à 20 minutes.
Cette fragilité explique l’existence des analogues qui en dérivent :
- le CJC-1295 sans DAC, qui y introduit quatre substitutions protectrices ;
- le CJC-1295 avec DAC, qui y ajoute en plus une liaison à l’albumine ;
- la tésamoréline, qui repart de la GHRH complète et protège son extrémité N-terminale.
Histoire réglementaire
La sermoréline a été autorisée aux États-Unis en 1997 sous le nom Geref, commercialisé par Serono. Elle était indiquée pour le diagnostic du déficit en hormone de croissance et pour le traitement du retard de croissance de l’enfant lié à ce déficit.
Le fabricant l’a retiré du marché en 2008. Dans un avis publié en 2013, la FDA a confirmé que ce retrait était d’ordre commercial et non lié à la sécurité ou à l’efficacité. La sermoréline n’est pas autorisée comme médicament en France. Elle figure dans la section S2 de la liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage. Voir notre article sur le cadre légal des peptides en France.
Situer la sermoréline parmi les analogues de GHRH
| Critère | Sermoréline | CJC-1295 sans DAC | Tésamoréline |
|---|---|---|---|
| Longueur | 29 acides aminés | 29 acides aminés | 44 acides aminés |
| Modifications | Aucune | 4 substitutions | Groupement hexénoyle N-terminal |
| Masse moléculaire | 3357.9 g/mol | 3367.97 g/mol | 5135.86 g/mol |
| Statut | Retirée du marché américain en 2008 | Aucune autorisation | Médicament autorisé aux États-Unis |
Limites méthodologiques
La littérature clinique sur la sermoréline date pour l’essentiel des années 1980 et 1990. Elle porte surtout sur l’enfant et sur le diagnostic. Les études récentes sont rares.
Paramètres analytiques
La sermoréline et le CJC-1295 sans DAC ne diffèrent que d’environ 10 daltons (3357.9 contre 3367.97 g/mol), malgré leurs quatre substitutions. Deux d’entre elles ajoutent chacune 14 Da (Asn→Gln, Gly→Ala), une en retire 18 (Met→Leu), et le passage à la D-alanine ne change pas la masse.
Cet écart reste résolu par une spectrométrie de masse correctement calibrée. Il impose cependant de lire la masse mesurée avec précision : un écart de 10 Da n’est pas une tolérance, c’est une autre molécule. La méthionine 27 de la sermoréline est aussi sensible à l’oxydation, qui ajoute 16 Da.
Vérification du lot
Les rapports d’analyse Janoshik du catalogue sont réunis dans le registre des rapports de lot, où chaque rapport est rattaché au dosage et au lot qu’il analyse.
Questions fréquentes
Sermoréline, sermorelin et GRF (1-29) désignent-ils le même composé ?
Oui. Sermoréline est la forme française, sermorelin la forme anglaise, et GRF (1-29) la description de sa séquence : les 29 premiers acides aminés de la GHRH.
Quelle différence entre sermoréline et CJC-1295 ?
Le CJC-1295 sans DAC est une sermoréline portant quatre substitutions qui la protègent de la dégradation. La version avec DAC ajoute une liaison à l’albumine.
La sermoréline est-elle un médicament ?
Elle l’a été aux États-Unis sous le nom Geref, de 1997 à 2008, avant un retrait commercial. Elle n’est pas autorisée en France.
Pourquoi la sermoréline est-elle si vite dégradée ?
La DPP-4 coupe la liaison entre ses deux premiers acides aminés. La demi-vie décrite est de l’ordre de 10 à 20 minutes.
À lire aussi : CJC-1295 avec DAC : le dossier · CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-6 : GHRH et GHRP comparés
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- CJC-1295 sans DAC — CAS 863288-34-0
- CJC-1295 avec DAC — CAS 446262-90-4
- Tésamoréline — CAS 218949-48-5
Références
- Walker RF. Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? Clin Interv Aging. 2006. PubMed
- Steiger A, et al. Effects of growth hormone-releasing hormone and somatostatin on sleep EEG and nocturnal hormone secretion in male controls. Neuroendocrinology. 1992. PubMed
