Dossier analytique
GHRP-2 (pralmoréline) — dossier du sécrétagogue GHRP de deuxième génération
Le seul GHRP à avoir obtenu une autorisation de mise sur le marché, au Japon, comme agent de diagnostic.
Le GHRP-2 — de dénomination commune internationale pralmoréline (pralmorelin) — est un hexapeptide synthétique de la famille des GHRP (growth hormone-releasing peptides). Il a été développé au début des années 1990 dans la lignée du GHRP-6, avec une séquence modifiée en tête de chaîne.
Ce dossier décrit son identité, son mécanisme étudié, son statut réglementaire particulier et ses paramètres analytiques. Il ne contient aucune information d’usage.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 158861-67-7 |
| Masse molaire | 817.98 g/mol |
| Formule brute | C₄₅H₅₅N₉O₆ |
| Séquence / nature | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus sont celles de la fiche produit. « D-2-Nal » désigne la D-2-naphtylalanine, un acide aminé non naturel.
Filiation avec le GHRP-6
Le GHRP-2 conserve les quatre derniers acides aminés du GHRP-6 (Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂). Il en remplace les deux premiers : l’histidine devient une D-alanine, et le D-tryptophane devient une D-2-naphtylalanine. Ces deux changements lui donnent un profil distinct, avec une puissance de libération de GH décrite comme supérieure à celle du GHRP-6.
Mécanisme étudié : le récepteur GHS-R1a
Comme les autres GHRP, le GHRP-2 active le récepteur GHS-R1a, celui de la ghréline, sur l’hypophyse et l’hypothalamus. Cette voie est distincte de celle de la GHRH et de ses analogues comme la sermoréline ou le CJC-1295.
Le GHRP-2 n’est pas sélectif de la GH. Les études publiées décrivent aussi une élévation de l’ACTH, du cortisol et de la prolactine. Comme le GHRP-6, il a été associé à une augmentation de la prise alimentaire dans certains travaux, cohérente avec son action sur le récepteur de la ghréline.
Une autorisation au Japon, comme agent de diagnostic
La pralmoréline est commercialisée au Japon depuis 2004 par Kaken Pharmaceutical sous le nom GHRP Kaken 100. Elle y est utilisée en dose unique pour le diagnostic du déficit en hormone de croissance : la réponse en GH est forte chez le sujet sain et nettement plus faible en cas de déficit.
C’est à ce jour la seule autorisation de mise sur le marché obtenue par un peptide de la famille des GHRP. Elle ne concerne pas l’Union européenne. Le GHRP-2 n’est pas autorisé comme médicament en France et figure dans la section S2 de la liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage. Voir notre article sur le cadre légal des peptides en France.
Distinguer le GHRP-2 de ses analogues
| Critère | GHRP-2 | GHRP-6 | Hexaréline | Ipamorelin |
|---|---|---|---|---|
| Longueur | 6 acides aminés | 6 acides aminés | 6 acides aminés | 5 acides aminés |
| Masse moléculaire | 817.98 g/mol | 873.01 g/mol | 887.04 g/mol | 711.86 g/mol |
| Sélectivité pour la GH | Faible | Faible | Faible | Élevée |
| Autorisation | Diagnostic, Japon | Aucune | Aucune | Aucune |
Limites méthodologiques
La littérature sur le GHRP-2 est riche en études pharmacologiques de courte durée, souvent sur de petits effectifs. Les données à long terme sont rares. Comme pour les autres GHRP, une atténuation de la réponse lors d’expositions prolongées a été décrite.
Paramètres analytiques
Avec 817.98 g/mol, le GHRP-2 est nettement plus léger que le GHRP-6 (873.01 g/mol) et l’hexaréline (887.04 g/mol). L’écart d’environ 55 daltons avec le GHRP-6 est facilement résolu en spectrométrie de masse.
La D-2-naphtylalanine, très hydrophobe, allonge le temps de rétention en HPLC en phase inverse par rapport au GHRP-6. Le contrôle d’identité par masse reste indispensable : la pureté chromatographique seule ne dit pas quel GHRP se trouve dans le flacon. Voir notre guide pour lire un rapport d’analyse.
Vérification du lot
Les rapports d’analyse Janoshik du catalogue sont réunis dans le registre des rapports de lot, où chaque rapport est rattaché au dosage et au lot qu’il analyse.
Questions fréquentes
GHRP-2 et pralmoréline désignent-ils le même composé ?
Oui. Pralmoréline (pralmorelin en anglais) est la dénomination commune internationale du GHRP-2.
Quelle différence entre GHRP-2 et GHRP-6 ?
Les deux premiers acides aminés : D-alanine et D-2-naphtylalanine pour le GHRP-2, histidine et D-tryptophane pour le GHRP-6. Le GHRP-2 est décrit comme plus puissant sur la libération de GH.
Le GHRP-2 est-il un médicament ?
Au Japon uniquement, comme agent de diagnostic en dose unique (GHRP Kaken 100). Il n’est pas autorisé en France.
Le GHRP-2 est-il sélectif de l’hormone de croissance ?
Non. Il élève aussi l’ACTH, le cortisol et la prolactine. L’Ipamorelin est le GHRP caractérisé pour sa sélectivité.
À lire aussi : CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-6 : GHRH et GHRP comparés · Hexaréline : le dossier
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- GHRP-6 — CAS 87616-84-0
- Hexaréline — CAS 140703-51-1
- Ipamorelin — CAS 170851-70-4
Références
- Chihara K, et al. A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. Eur J Endocrinol. 2007. PubMed
- NCATS Inxight Drugs. Pralmorelin. drugs.ncats.io
