Dossier analytique
CJC-1295 sans DAC — dossier analogue de GHRH
Analogue du GHRH stabilisé par quatre substitutions ciblant ses points de clivage.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 863288-34-0 |
| Masse molaire | 3367.97 g/mol |
| Formule brute | C₁₅₂H₂₅₂N₄₄O₄₂ |
| Séquence / nature | Tyr-D-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-Lys-NH₂ |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus correspondent au lot en catalogue et sont reprises telles quelles depuis la fiche produit. Toute divergence entre ce dossier et la fiche doit être signalée avant utilisation.
Contexte de recherche
Ce composé illustre une stratégie de conception explicite : identifier les points de clivage enzymatique d’un peptide natif et les modifier un à un. Le résultat constitue un cas d’étude de relation structure-stabilité, indépendamment de l’axe hormonal concerné.
Mécanisme étudié
Le CJC-1295 sans DAC — également désigné modified GRF(1-29) dans la littérature — est un analogue des 29 premiers résidus du GHRH (growth hormone-releasing hormone), fragment qui conserve l’essentiel de l’affinité du peptide natif de 44 acides aminés.
Quatre substitutions distinguent cet analogue de la séquence native. Elles visent des points de vulnérabilité enzymatique identifiés, en particulier le site de clivage par la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) en position 2, qui constitue la principale voie de dégradation du GHRH natif. La substitution en position 2 est celle dont l’effet stabilisant est le mieux documenté.
La mention « sans DAC » est essentielle : la variante avec DAC (drug affinity complex) porte un groupement maléimide permettant une liaison covalente à l’albumine, ce qui allonge considérablement la demi-vie. Les deux formes ont des profils cinétiques très différents et ne sont pas interchangeables dans un protocole.
Le récepteur GHRHR est couplé Gs ; l’activation se mesure en culture par dosage de l’AMPc intracellulaire.
Littérature in-vitro
Les essais publiés reposent sur des lignées hypophysaires et sur des cellules exprimant le GHRHR recombinant, avec mesure d’AMPc. Les comparaisons de stabilité en présence de DPP-4 recombinante constituent un standard méthodologique.
Points d’entrée bibliographiques
- PubMed — littérature évaluée par les pairs
- PubChem — profil chimique et données d’essai
- NCBI — références de méthodologie et de récepteurs
Ces liens constituent un point d’entrée dans la littérature et non une sélection éditorialisée. Aucune des sources citées ne se rapporte à un usage humain de ce matériau, et leur consultation directe est recommandée pour toute conception de protocole.
Distinguer ce composé de ses analogues
Également désigné modified GRF(1-29) ou mod-GRF. Ces appellations recouvrent la forme sans DAC ; la présence du groupement maléimide distingue l’autre variante.
Le numéro CAS porté sur la fiche produit est l’identifiant à retenir. Les dénominations commerciales, codes de développement et abréviations d’usage varient d’une source à l’autre et ne constituent pas une identification fiable.
Limites méthodologiques
La confusion entre les formes avec et sans DAC est l’erreur la plus fréquente dans la littérature secondaire. Les demi-vies diffèrent d’un ordre de grandeur, et un protocole conçu pour l’une est inadapté à l’autre. Vérifier systématiquement laquelle est employée dans toute publication citée.
Ces limites ne sont pas des réserves de forme : elles déterminent ce qu’un protocole employant ce matériau peut ou ne peut pas établir. Les expliciter dans le plan expérimental évite d’attribuer au composé une observation imputable au système de mesure.
Paramètres analytiques
Peptide de 29 résidus. Les impuretés attendues comprennent des séquences délétées ; la confirmation de masse par spectrométrie est déterminante pour vérifier la présence des substitutions.
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Conservation | Conservation à −20 °C, à l’abri de la lumière |
| Solubilité | Soluble en eau bactériostatique (BAC) |
| Stabilité | Stable 24 mois à −20 °C ; 30 jours après reconstitution à 2–8 °C |
| Méthodes de contrôle | RP-HPLC · MS · NMR |
La reconstitution relève du protocole expérimental. Le volume de solvant détermine la concentration finale et n’est pas prescrit ici : il dépend de la conception de l’expérience et des conditions de l’essai.
Concentrations résultantes
Le tableau ci-dessous est arithmétique : il indique la concentration obtenue pour un volume de solvant donné, sans recommandation d’usage.
| Conditionnement | 1 ml | 2 ml | 3 ml |
|---|---|---|---|
| 10mg | 10.00 mg/ml | 5.00 mg/ml | 3.33 mg/ml |
Ces valeurs supposent une dissolution complète et un contenu peptidique conforme au rapport de lot. Lorsque le contenu quantitatif réel diffère de la masse nominale — écart courant, lié aux contre-ions et à l’eau résiduelle — la concentration effective est inférieure à la valeur théorique. C’est précisément la raison pour laquelle le contenu quantitatif par flacon fait partie du protocole de vérification.
Conception de protocole
Trois points conditionnent la validité d’un essai employant ce matériau, indépendamment de la question posée.
La concentration effective n’est pas la concentration nominale. Elle dépend du contenu peptidique réel du lot, de la dissolution complète et de l’adsorption sur les parois du contenant. Un contrôle de concentration après reconstitution est préférable à l’hypothèse d’un rendement parfait.
La durée d’exposition réelle peut être inférieure à la durée nominale lorsque le composé est dégradé par le milieu. Vérifier la stabilité dans les conditions exactes de l’essai — milieu, sérum, température, durée — avant d’interpréter une absence d’effet.
Le bras de contrôle doit correspondre au véhicule effectivement employé, à la même concentration finale. Cette exigence est banale et reste la cause la plus fréquente de résultats non reproductibles.
Vérification du lot
Les conditionnements suivants sont couverts par un rapport Janoshik Analytical, consultable depuis la fiche produit :
- 10mg — rapport de lot disponible
| Conditionnement | Rapport de lot | Disponibilité |
|---|---|---|
| 10mg | Couvert | En stock |
Le programme de vérification porte exclusivement sur l’identité et la pureté du matériau, par chromatographie en phase inverse et spectrométrie de masse. Il ne couvre ni la stérilité, ni les endotoxines, ni aucune caractéristique microbiologique.
Questions fréquentes
Comment se présente ce produit à la réception ?
Sous forme de poudre lyophilisée en flacon scellé, expédiée sous emballage isotherme et neutre. Replacez le flacon à la température de conservation indiquée dans les spécifications dès réception.
Quel solvant utiliser pour la reconstitution ?
L’eau bactériostatique est le solvant de reconstitution usuel pour les peptides lyophilisés en contexte de laboratoire. Le volume relève du protocole expérimental et de la concentration recherchée ; nous ne fournissons aucune recommandation de dosage.
Combien de temps le matériau reste-t-il stable ?
La fenêtre de stabilité figure dans le tableau des spécifications de cette fiche, avant et après reconstitution. Ces valeurs correspondent aux conditions de conservation indiquées ; toute variation de température les raccourcit.
Le rapport d’analyse correspond-il exactement à mon flacon ?
Le rapport lié sur cette page correspond au conditionnement sélectionné. Chaque rapport est émis par Janoshik Analytical à partir d’un échantillon soumis anonymement, et porte sur l’identité et la pureté du peptide.
Ce produit peut-il être utilisé sur l’être humain ou l’animal ?
Non. Il s’agit d’un matériau de référence de qualité analytique destiné exclusivement à la recherche in-vitro en laboratoire. Toute administration à l’être humain ou à l’animal est exclue, et aucune allégation thérapeutique, diagnostique ou médicale n’est formulée.
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