Dossier analytique
PT-141 — dossier sélectivité mélanocortine MC4R
Métabolite du mélanotan II, dont la perte d'un groupement modifie la sélectivité.
Identité moléculaire
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 189691-06-3 |
| Masse molaire | 1025.18 g/mol |
| Formule brute | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| Séquence / nature | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Pureté | ≥99% |
| Aspect | Poudre lyophilisée blanche |
Les valeurs ci-dessus correspondent au lot en catalogue et sont reprises telles quelles depuis la fiche produit. Toute divergence entre ce dossier et la fiche doit être signalée avant utilisation.
Contexte de recherche
La relation métabolite-molécule mère entre ce composé et le mélanotan II en fait un cas d’étude sur l’influence d’une modification terminale minime sur la sélectivité de récepteur. C’est un exemple fréquemment cité en relation structure-activité.
Mécanisme étudié
Le PT-141, désigné brémélanotide dans la littérature, est un heptapeptide cyclique. Sa relation structurale avec le mélanotan II est directe : il en constitue le métabolite désamidé, c’est-à-dire la forme dans laquelle le groupement amide C-terminal a été hydrolysé en acide carboxylique.
Cette différence, apparemment mineure, modifie le profil de sélectivité entre sous-types de récepteurs mélanocortines. La littérature décrit le PT-141 comme présentant une activité relative plus marquée sur le MC4R, tandis que le mélanotan II conserve une activité substantielle sur le MC1R.
Les récepteurs mélanocortines sont couplés Gs ; leur activation se mesure en culture par accumulation d’AMPc. La famille comporte cinq sous-types (MC1R à MC5R) aux distributions tissulaires distinctes, et tout essai de sélectivité doit les inclure — un composé actif sur MC4R seul et un composé actif sur l’ensemble de la famille produisant des observations très différentes.
La cyclisation par pont lactame contraint la conformation et constitue un élément structural déterminant de l’affinité.
Littérature in-vitro
Les essais publiés reposent sur des lignées exprimant séparément chacun des sous-types humains recombinants, avec mesure d’AMPc. Les panels de sélectivité complets sont la norme méthodologique dans ce domaine.
Points d’entrée bibliographiques
- PubMed — littérature évaluée par les pairs
- PubChem — profil chimique et données d’essai
- NCBI — références de méthodologie et de récepteurs
Ces liens constituent un point d’entrée dans la littérature et non une sélection éditorialisée. Aucune des sources citées ne se rapporte à un usage humain de ce matériau, et leur consultation directe est recommandée pour toute conception de protocole.
Distinguer ce composé de ses analogues
Métabolite désamidé du mélanotan II. Les deux composés sont fréquemment confondus alors que leurs profils de sélectivité diffèrent.
Le numéro CAS porté sur la fiche produit est l’identifiant à retenir. Les dénominations commerciales, codes de développement et abréviations d’usage varient d’une source à l’autre et ne constituent pas une identification fiable.
Limites méthodologiques
La sélectivité relative entre sous-types mélanocortines n’est pas absolue : elle s’exprime en rapports d’affinité et non en tout-ou-rien. Un panel complet MC1R–MC5R est nécessaire pour interpréter un résultat. La différence de 1 Da avec la forme amidée impose une résolution de masse suffisante.
Ces limites ne sont pas des réserves de forme : elles déterminent ce qu’un protocole employant ce matériau peut ou ne peut pas établir. Les expliciter dans le plan expérimental évite d’attribuer au composé une observation imputable au système de mesure.
Paramètres analytiques
Peptide cyclique par pont lactame. L’intégrité du cycle et l’état du C-terminal doivent être confirmés par spectrométrie de masse, la forme amidée et la forme acide différant d’environ 1 Da.
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Conservation | Conservation à −20 °C, à l’abri de la lumière |
| Solubilité | Soluble en eau bactériostatique (BAC) |
| Stabilité | Stable 24 mois à −20 °C ; 30 jours après reconstitution à 2–8 °C |
| Méthodes de contrôle | RP-HPLC · MS · NMR |
La reconstitution relève du protocole expérimental. Le volume de solvant détermine la concentration finale et n’est pas prescrit ici : il dépend de la conception de l’expérience et des conditions de l’essai.
Concentrations résultantes
Le tableau ci-dessous est arithmétique : il indique la concentration obtenue pour un volume de solvant donné, sans recommandation d’usage.
| Conditionnement | 1 ml | 2 ml | 3 ml |
|---|---|---|---|
| 10mg | 10.00 mg/ml | 5.00 mg/ml | 3.33 mg/ml |
Ces valeurs supposent une dissolution complète et un contenu peptidique conforme au rapport de lot. Lorsque le contenu quantitatif réel diffère de la masse nominale — écart courant, lié aux contre-ions et à l’eau résiduelle — la concentration effective est inférieure à la valeur théorique. C’est précisément la raison pour laquelle le contenu quantitatif par flacon fait partie du protocole de vérification.
Conception de protocole
Trois points conditionnent la validité d’un essai employant ce matériau, indépendamment de la question posée.
La concentration effective n’est pas la concentration nominale. Elle dépend du contenu peptidique réel du lot, de la dissolution complète et de l’adsorption sur les parois du contenant. Un contrôle de concentration après reconstitution est préférable à l’hypothèse d’un rendement parfait.
La durée d’exposition réelle peut être inférieure à la durée nominale lorsque le composé est dégradé par le milieu. Vérifier la stabilité dans les conditions exactes de l’essai — milieu, sérum, température, durée — avant d’interpréter une absence d’effet.
Le bras de contrôle doit correspondre au véhicule effectivement employé, à la même concentration finale. Cette exigence est banale et reste la cause la plus fréquente de résultats non reproductibles.
Vérification du lot
Les conditionnements suivants sont couverts par un rapport Janoshik Analytical, consultable depuis la fiche produit :
- 10mg — rapport de lot disponible
| Conditionnement | Rapport de lot | Disponibilité |
|---|---|---|
| 10mg | Couvert | En stock |
Le programme de vérification porte exclusivement sur l’identité et la pureté du matériau, par chromatographie en phase inverse et spectrométrie de masse. Il ne couvre ni la stérilité, ni les endotoxines, ni aucune caractéristique microbiologique.
Questions fréquentes
Comment se présente ce produit à la réception ?
Sous forme de poudre lyophilisée en flacon scellé, expédiée sous emballage isotherme et neutre. Replacez le flacon à la température de conservation indiquée dans les spécifications dès réception.
Quel solvant utiliser pour la reconstitution ?
L’eau bactériostatique est le solvant de reconstitution usuel pour les peptides lyophilisés en contexte de laboratoire. Le volume relève du protocole expérimental et de la concentration recherchée ; nous ne fournissons aucune recommandation de dosage.
Combien de temps le matériau reste-t-il stable ?
La fenêtre de stabilité figure dans le tableau des spécifications de cette fiche, avant et après reconstitution. Ces valeurs correspondent aux conditions de conservation indiquées ; toute variation de température les raccourcit.
Le rapport d’analyse correspond-il exactement à mon flacon ?
Le rapport lié sur cette page correspond au conditionnement sélectionné. Chaque rapport est émis par Janoshik Analytical à partir d’un échantillon soumis anonymement, et porte sur l’identité et la pureté du peptide.
Ce produit peut-il être utilisé sur l’être humain ou l’animal ?
Non. Il s’agit d’un matériau de référence de qualité analytique destiné exclusivement à la recherche in-vitro en laboratoire. Toute administration à l’être humain ou à l’animal est exclue, et aucune allégation thérapeutique, diagnostique ou médicale n’est formulée.
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